(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210572153.8 (22)申请日 2022.05.24 (71)申请人 河南大学 地址 475001 河南省开封市明伦街85号 (72)发明人 赵美霞　任斌　刘永芳　杨晓静　 李林松　赵雪杰　 (74)专利代理 机构 郑州联科专利事务所(普通 合伙) 41104 专利代理师 杨海霞 (51)Int.Cl. C09K 11/88(2006.01) C09K 11/02(2006.01) A61K 31/337(2006.01) A61K 31/355(2006.01) A61K 47/69(2017.01)A61K 49/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) B82Y 20/00(2011.01) B82Y 30/00(2011.01) (54)发明名称 一种基于超支化聚酰胺胺修饰的量子点双 载药体系及其 合成方法和应用 (57)摘要 本发明属于化学生物学领域， 具体涉及一种 基于超支化聚酰胺胺修饰的量子点双载药体系 及其合成方法和应用。 该基于超支化聚酰胺胺修 饰的量子点具有如下通式： 式中， QDs指量子 点CdSe/ZnS。 本发明的基于超支化聚酰胺胺修饰 的量子点双载药体系， 具有粒径大小均一， 呈圆 球形， 水溶性好、 分散均匀等优点， 同时具有良好 的抑制肿瘤细胞增殖性能。 因此超支化聚酰胺胺 修饰的量子点双载药体系可以作为较好的纳米药物载体应用于化学生物学领域， 其可为更好地 设计纳米药物载体奠定 基础。 权利要求书2页 说明书7页 附图2页 CN 114874780 A 2022.08.09 CN 114874780 A 1.一种基于超支化聚酰胺 胺修饰的量子点， 其特 征在于， 具有如下通式： ； 配体为超支化聚酰胺 胺； QDs为 量子点CdSe/ZnS。 2.权利要求1所述基于超支化 聚酰胺胺修饰的量子点的制备方法， 其特征在于， 合成路 线如下所示： 具体包括如下步骤： 1） 配制乙二胺的甲醇溶液， 然后加入含丙烯酸甲酯的甲醇溶液， 反应体系密封条件下 置于室温搅拌 反应48‑60 h， 得到化 合物3 EDA‑MA； 2） 将化合物3旋蒸除去甲醇， 100 ±10℃条件下反应2 ‑5 h， 然后升温至140 ±10℃反应 2‑5 h， 停止加热， 冷却至室温， 得到浅黄色粘稠物， 即超支化聚(乙二胺 ‑丙酸烯甲酯)； 将得 到的浅黄色粘稠物溶于氯仿中， 用大量乙醚沉淀， 在  40±10℃下真空干燥  48‑60 h， 得到 产物4超支化聚酰胺 胺； 3） 取产物4溶于氯仿中， 再加入CdSe/ZnS量子点进行超声波反应， 修饰后的量子点呈红 色漂浮于氯仿层上， 将得到的产物吸出， 并用丙酮沉淀、 离心， 得到超支化聚酰胺胺修饰的权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114874780 A 2量子点产物5 。 3.如权利要求2所述基于超支化 聚酰胺胺修饰的量子点的制备方法， 其特征在于， 步骤 1） 中乙二胺与丙烯酸甲酯的摩尔比为1:1 ‑2。 4.如权利要求2所述基于超支化 聚酰胺胺修饰的量子点的制备方法， 其特征在于， 步骤 3） 中CdSe/ZnS量子点与产物4的质量比为1:6 ‑10， 超声波反应时间为1 ‑5 h。 5.一种含权利要求1所述量子点的双载药体系的制备方法， 其特征在于， 合成路线如下 所示： 具体包括如下步骤： a） 将α‑生育酚琥珀酸酯α ‑TOS溶于DMSO中， 再加入1,2 ‑二氯乙烷EDC和4 ‑二甲氨基吡啶 DMAP， 室温搅拌1 ‑2 h后， 加入到产物5的DMSO溶液中， 然后室温搅拌48 ‑60 h； 得到的产物进 行丙酮沉淀、 离心， 再用DMSO洗涤， 得到负载上α ‑TOS的超支化聚酰胺胺修饰的量子点载药 体系6； b） 将载药体系6溶于DMSO中， 再加入EDC和DMAP， 室温搅拌1 ‑3 h后， 加入紫杉醇PTX的 DMSO溶液， 室温搅拌48 ‑60 h后， 加入丙酮使产物 沉淀， 然后离心， 收集产物， 得到负载PTX和 α‑TOS的超支化聚酰胺 胺修饰的量子点双载 药体系7。 6.如权利 要求5所述的双载药体系的制备方法， 其特征在于， 步骤a） 中产物5与α ‑TOS的 质量比为1:1 ‑3。 7.如权利 要求5所述的双载药体系的制备方法， 其特征在于， 步骤b） 中载药体系6与PTX 的质量比为1:1 ‑3。 8.采用权利要求5 至7任一所述方法制备 得到的双载 药体系。 9.权利要求1所述基于超支化聚酰胺 胺修饰的量子点在载 药方面的应用。 10.权利要求8所述的双载 药体系在抑制癌细胞生物活性方面的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114874780 A 3