(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210633396.8 (22)申请日 2022.06.06 (66)本国优先权数据 20221014579 2.6 2022.02.17 CN (71)申请人 西南民族大 学 地址 610041 四川省成 都市侯区一环路南 四段16号 (72)发明人 阎新佳　李莹　李文兵　黄艳菲　 张绍山　杨正明　刘圆　 (74)专利代理 机构 成都科奥专利事务所(普通 合伙) 51101 专利代理师 苏亚超 (51)Int.Cl. C07K 7/64(2006.01) C07K 1/14(2006.01)C07K 1/20(2006.01) C07K 1/36(2006.01) A61K 38/12(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种环肽类化 合物及其制备方法和用途 (57)摘要 本发明从卷柏(S.tamari scina)中分离得到 1个新环6肽， 为卷柏属(Selaginella)植物的药 效物质基础研究提供理论依据， 对 该化合物进行 了细胞活性实验， 可为卷柏的深入开发与利用提 供参考。 权利要求书1页 说明书6页 附图1页 CN 115093462 A 2022.09.23 CN 115093462 A 1.如式I所示的环肽： 2.式I所述环肽 在制备抗皮肤恶性肿瘤产品中的用途。 3.根据权利要求2所述的用途， 其特 征在于： 所述皮肤恶性肿瘤选自黑色素瘤。 4.一种药物， 其特 征在于： 它包括式I所示的环肽。 5.式I所述环肽的制备 方法， 其特 征在于： 它包括如下内容： 卷柏乙醇提取物， 依次采用水 ‑石油醚、 水 ‑氯仿、 水‑乙酸乙酯萃取； 乙酸乙酯萃取部位 过小孔树脂柱， 依次用5～15％、 25～35％甲醇水溶液洗脱； 30％洗脱部位采用聚酰胺柱色 谱分离， 依次以二氯甲烷： 甲醇30:1、 10:1、 5:1洗脱； 收集二氯甲烷： 甲醇5:1洗脱部位， 再用 反相半制备或制备 液相分离， 流动相为5 0～70％甲醇水， 即得式I环肽。 6.根据权利要求5所述的制备方法， 其特征在于： 所述乙醇提取物为70～80％ 乙醇提取 物。 7.根据权利要求5所述的制备 方法， 其特 征在于： 所述小孔 树脂选自HP‑20。 8.根据权利要求5所述的制备方法， 其特征在于： 小孔树脂柱依次用10％、 30％甲醇水 溶液洗脱。 9.根据权利要求5所述的制备方法， 其特征在于： 反相半制备或制备液相的流动相采用 60％甲醇水。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115093462 A 2一种环肽类化合物及其制备方 法和用途 技术领域 [0001]本发明涉及一种肽类化 合物及其制备 方法和用途领域。 背景技术 [0002]卷柏(Selaginella  tamariscina(Beauv.)Spring)为卷柏科(Selaginellaceae) 卷柏属 (Selaginella)的一味草本植物。 卷柏因生命力顽强、 耐旱、 耐寒等特点又称作九死 还魂草、 万年青、 石莲花等， 广泛分布于我国东北、 华北、 华东、 陕西、 四川等地。 卷柏 (S.tamariscina)  为2020年版 《中国药典》 收载药材， 最早记载于 《神农本草经中》 ， 列为上 品。 全草入药， 味辛、 涩、 性平。 卷柏具有破血散瘀、 活血通经之效， 可用于经闭痛经， 症瘕痞 块， 跌扑损伤。 [0003]为了进一 步完善卷柏药效物质基础， 本发明拟对其进行化 合物的分离纯化研究。 发明内容 [0004]长久以来对卷柏的研究主要集中在双黄酮类化学成分。 本发明首次从卷柏植物中 分离得到了具有抗肿瘤活性的环肽类成分。 本发明对卷柏的75％乙醇提取物乙酸乙酯 部位 经多种柱色谱分离纯化， 运用高分辨质谱、 核磁共振等波谱技术对其进 行结构确证， 从 中分 离得到了 1个新的环肽化 合物， 如式I所示： [0005] [0006]本发明从卷柏(S.tamariscina)中分离得到1个新环6肽， 为卷柏属(Selaginella) 植物的药效物质基础研究提供理论依据， 对该化合物进行了细胞活性实验， 可为卷柏的深 入开发与利用提供参 考。 [0007]本发明还提供了式I所述环肽的制备 方法， 它包括如下内容： [0008]卷柏乙醇提取物， 依次采用水 ‑石油醚、 水 ‑氯仿、 水‑乙酸乙酯萃取； 乙酸乙酯萃取 部位过小孔树脂柱， 依次用5～15％、 25～35％甲醇水溶液洗脱； 30％洗脱部位采用聚酰胺 柱色谱分离， 依次以二氯甲烷： 甲醇30:1、 10:1、 5:1洗脱； 收集二氯甲烷： 甲醇5:1洗脱部位， 再用反相半制备或制备 液相分离， 流动相为5 0～70％甲醇水， 即得式I环肽。 [0009]所述“小孔树脂 ”， 简称MCI， 是聚苯乙烯基的反相 树脂填料， 其是在大孔吸附树脂说　明　书 1/6 页 3 CN 115093462 A 3