(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210856011.4 (22)申请日 2022.07.08 (71)申请人 深圳市小分子新药创新中心有限公 司 地址 518000 广东省深圳市龙华区观澜街 道新澜社区观光路1301-76号银星智 界二期1号楼 A1501 (72)发明人 熊峰　钟贞旻　曾志旋　何询　 (74)专利代理 机构 深圳壹舟知识产权代理事务 所(普通合伙) 44331 专利代理师 孔祥丹 (51)Int.Cl. A61K 31/381(2006.01) A61K 31/195(2006.01) A61K 31/5377(2006.01)A61K 31/497(2006.01) A61K 31/437(2006.01) A61K 31/4045(2006.01) A61K 31/417(2006.01) A61K 31/426(2006.01) A61K 31/34(2006.01) A61K 31/44(2006.01) A61K 31/472(2006.01) A61K 31/40(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 TIGIT抑制剂及其应用 (57)摘要 本发明属于生物医药技术领域， 具体涉及一 种TIGIT抑制剂及其应用， 该TI GIT抑制剂具有 通 式(Ⅰ)所示的化学结构， 对T IGIT‑CD155显示出良 好的抑制活性， 有望 应用于制备抗肿瘤药物。 权利要求书6页 说明书21页 附图1页 CN 115068469 A 2022.09.20 CN 115068469 A 1.一种TIGIT抑制剂， 其特 征在于， 包括： 化学 结构如通式( Ⅰ)所示的化 合物： 其中， n为0或1； R1选自氢、 氰基、 羧基、 卤素、 C1‑C5烷基、 中的一种， x为0 ‑5以内的整 数， y为1‑5以内的整数， 各R6各自独立地选自 苯甲酰基、 C1‑C5烷基、 C1‑C5烷氧 基、 羟基、 卤素、 氨基、 氰基、 C1‑C5酰基、 C1‑C5酰胺基、 C1‑C5杂烷基、 C1‑C5杂环烷基中的一种， Ra为N、 O或S， q为0 ‑5以内的整数， Rb为氢、 C1‑C5烷基、 取代或未 取代的苯基中的一种； R2选自氢、 氰基、 羧基、 卤素、 苯基或任选被氢、 苯基取代的C1‑C5烷基； R3选自氢、 氰基、 羧基、 卤素、 C1‑C5烷基、 C1‑C5羟烷基、 中的一种， m为0 ‑5以内 的整数， R7选自取代或未取代的芳基、 取代或未取代的杂芳基、 取代或未取代的苯并杂芳基 中的一种， 所述芳基、 所述杂芳基或所述苯并杂芳基上的取代基包括卤原子、 羟基、 氰基、 C1‑C5烷氧基、 苯甲酰基中的至少一种； R4选自氢、 C1‑C5烷基、 取代或未取代的苯基、 取代或未取代的苄基、 C1‑C5卤代烷基中的 一种， 或者所述R4与所述R3形成五元环或六元环， 所述苯基或所述苄基上的取代基包括羟 基、 C1‑C5烷氧基、 卤原子、 氰基中的至少一种； R5选自C1‑C10烷基、 中的一种， p为0或1， R8选自C1‑C5烷基、 C1‑C5杂烷基、 C1‑C5烯 基、 C1‑C5环烷基、 C1‑C5杂环烷基 中的一种， R9选自取代或未取代的芳基、 取代或未取代的杂 芳基、 取代或未取代的苯并杂烷基、 取代或未取代的苯并杂芳基中 的一种， 或者所述R8与所 述R9成环， 所述芳基、 所述杂芳基、 所述苯并杂烷基或所述苯并杂芳基上的取代基包括卤原 子、 羟基、 氰基、 C1‑C5烷氧基、 C1‑C5酯基、 C1‑C5杂环烷基、 苯基、 苯甲酰基中的至少一种； 表示连接点。 2.根据权利 要求1所述的TIGIT抑制剂， 其特征在于， 所述芳基包括苯基、 萘基、 菲基、 蒽 基中的一种； 或 所述杂芳基包括噻唑基、 咪唑基、 吡唑基、 吡咯基、 呋喃基、 吡啶基、 嘧啶基、 噻吩基、 吡 啶并吡咯基中的一种； 或 所述苯并杂烷基包括苯并[1,3]二氧戊环和/或2,3 ‑二氢苯并[1,4]二恶英； 或 所述苯并杂芳基包括苯并噻吩基、 苯并吡咯基中的一种。 3.根据权利要求1所述的TIGIT抑制剂， 其特征在于， 所述R1选自氢、 羧基、 中 的 一 种。权　利　要　求　书 1/6 页 2 CN 115068469 A 24.根据权利要求1所述的TIGIT抑制剂， 其特征在于， 所述R2选自氢、 羧基、 中的一种。 5.根据权利要求1所述的TIGIT抑制剂， 其特征在于， 所述R3选自氢、 C1‑C5烷基、 C1‑C5羟 烷基、 中的一种。 6.根据权利要求1所述的TIGIT抑制剂， 其特征在于， 所述R4选自氢、 C1‑C5烷基或 或者所述R4与所述R3和N形成 7.根据权利要求1所述的TIGIT抑制剂， 其特征在于， 所述R5选自C1‑C5烷基、 中的一种。权　利　要　求　书 2/6 页 3 CN 115068469 A 3